"El tratamiento con heparina es muy común en enfermos con riesgo de presentar trombos sanguíneos. Sin embargo, en algunos casos se dan reacciones alérgicas o sobredosis, que producen la aparición de importantes hematomas o incluso hemorragias incontroladas", explicó el investigador Ignacio Alfonso, del Instituto de Química Avanzada de Cataluña, de Barcelona.

"Esto es especialmente crítico en enfermos bajo tratamiento con heparina que necesitan ser intervenidos quirúrgicamente de manera urgente o imprevista (por ejemplo, tras un traumatismo severo o un accidente cardiovascular). En estos casos la inhibición de la heparina circulante en el torrente sanguíneo es imprescindible para evitar complicaciones por sangrado excesivo", añadió el experto.

Pese a que la heparina es el fármaco macromolecular más ampliamente usado, el diseño de moléculas pequeñas como 'ligandos' para modular sus efectos se ha visto dificultado por las propiedades estructurales de este polisacárido polianiónico.

"En este trabajo hemos usado una selección dinámica covalente para identificar un nuevo 'ligando' para la heparina, ensamblado a partir de piezas básicas extremadamente simples. La molécula amplificada se enlaza fuertemente a la heparina mediante una combinación de interacciones débiles", detalló Alfonso.

Además, este 'ligando' revierte el efecto inhibidor de la heparina, en una reacción enzimática en cascada, relacionada con la coagulación de la sangre.

"Nuestro estudio demuestra el poder de la química dinámica covalente para el descubrimiento de nuevos moduladores de glicosaminoglicanos biológicamente relevantes”, concluyó el investigador.